药学概论复试知识点总结一、药学概论概述1、药学概念和范围：药学是研究药物的起源、性质、制备、生产和应用，以及这些方面的基础理论和实践的综合科学，范围涉及天然药物、化学合成药物、生物制品等。
2、药学的发展历程：自然药物的起源、手工制药的几个发展时期、工业化生产的阶段、现代药学的发展等。
3、药学的学科体系：药物化学、药剂学、药理学、药理毒理学、药物分析、药理学、生物药物学、药物动力学等。
二、药物的起源和发展1、药物的概念和特征：药物是用于预防、诊断、治疗和治愈疾病或者调节生理功能的化合物或物质。
2、药物资源：天然药物、化学合成药物、生物制品。
3、药物的历史：古代的药物使用、古代药学的发展、中药和西药的区别等。
4、药物的剂型和给药途径：药物的剂型包括片剂、胶囊、颗粒、颗粒、注射剂等；给药途径包括口服、注射、吸入、局部用药等。
三、药物化学1、药物化学的基本概念：药物化学是研究药物结构、性质和反应的化学学科。
2、药物的化学结构类型：酸碱药物、醇醚酮醛类、氨基酸类、多肽类、激素类、生物碱类、抗生素类、抗肿瘤药物等。
3、药物的化学合成：化学合成药物的合成路线、关键合成步骤和反应条件、机理等。
四、药剂学1、药剂学的概念和任务：药剂学是研究药物的制备、生产和实用技术的学科，任务是研究如何将药物正确地制成符合疾病治疗需要的剂型。
2、药物的质量标准：药物的质量标准包括外观、性状、物理化学性质、纯度、杂质、含量等。
3、药物制剂的分类和特点：固体制剂、半固体制剂、液体制剂、气雾剂等。
4、药物的配制技术：固体制剂的混合、分散、干燥、粉碎、包衣等；液体制剂的溶解、散行、过滤、灌装等。
五、药理学1、药理学的基本概念和任务：药理学是研究药物对生物体作用的科学，任务是研究药物的作用机制、药物在生物体内的命名和排泄、药物的不良反应等。
2、药物的作用机制：药物的受体理论、传导过程、酶促反应等。
3、药物的作用效应：药物的治疗效应、药物的毒性作用、药物的不良反应等。
药学概论绪论1、药品：药品是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能，提高生活质量和保持身体健康的特殊化学物品。
2、药学：是以现代医学为主要理论指导，研究开发和生产应用治病防病药物的一门科学。
3、药学的主要任务：（1）研究新药及其制剂（2）阐明药物作用机制（3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量（5）开拓医药市场，规范药品管理（6）促进、评估及保护药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案（7）运用药学、药理学、医学的知识，开展临床药理学、临床药学的工作，促进合理用药，保障患者的安全，有效、经济、方便应用药物。
4、根据药品的化学性质不同将药品分为：天然药物，化学药物，生物药物。
5、中国的天然药物又称中药，或者中草药。
6、化学药物：是具有明确元素组成和化学结构的化合物。
一般分为：无机药物，合成有机药物，天然有机药物。
7、生物药物：是指利用生物体、生物组织及其成分，综合运用生物学、生物化学、微生物学、免疫学、物理化学和现代药学的原理与方法进行加工，制造而成的一大类用于预防、诊断和治疗疾病的制品。
8、药物临床前研究中的安全性评价研究必须执行：《药物非临床研究质量管理规范》（GLP）9、药物的作用途径：酶，受体，离子通道，核酸。
10、新药研究的四个阶段：（1）生物靶点的选择（2）监测系统的确定（3）先导化合物的发现（4）先导化合物的优化11、先导化合物：是指具有独特结构且具有一定活性的化合物。
它可能因为活性小，选择性不高，或药代动力学特征不好，不能作为新药使用。
12、前药设计：药物经过化学结构设计修饰后得到的化合物在体外没有或很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化成原来的药物而发挥药效时，原来的药物为母体药物，修饰后的称为前药。
13、软药：体内容易失活的药，反之称为“硬药”。
14、SFDA：国家食品药品监督管理局GMP：《药品生产质量管理规范》GSP：《药品经营质量管理规范》GLP：《药品非临床研究质量管理规范》GCP：《药品临床试验质量管理规范》15、钙离子通道阻滞剂：硝苯地平16、第一个局部麻醉药：普鲁卡因17、苷类：又称配糖体，是糖或糖的衍生物（如氨基酸、糖醛酸）与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
第一章绪论（1）第一阶段：主要利用天然药物;德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分-—吗啡。
（2）第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。
（3)第三阶段：60年代开始，β—肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。
(4）第四阶段：生物技术药物；Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。
2。
药学的定义P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。
药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。
药学与化学、医学有着密切的联系,化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。
（1）化学是药学的研究基础。
（2）医学为药学研究提供理论指导。
（3)药学的发展也促进了医学的发展。
（1）研究新药及其制剂(2)阐明药物作用机制(3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量(5）开拓医药市场，规范药品管理(6）促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。
(1）制定研究计划和制备新化合物阶段（2）药物临床前研究阶段（3)药物临床研究阶段：新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期.（4）药品的申报与审批阶段（5）新药监测阶段按照其适用范围可以将GMP划分为三类:（1）具有国际性质的GMP（2）国家权力机构颁布的GMP（3）工业组织制订的GMP8.国家在药品生产、经营、使用单位实行执业药师制度【熟悉】P16—17第二章生药学概论生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。
可分为植物药、动物药、矿物药。
药学概论重点(最终版) PDF1. 药学的定义和目标：药学是对药物的研究和开发，以及药物在人体内的作用、代谢和毒理学等方面的研究。
2. 药物发展的历史：可以追溯到古代，如古埃及人发现植物的药用价值，至今已经有数千年的历史。
现代药物产业则是从19世纪开始迅速发展起来的。
3. 药物的分类：药物可分为传统药物、化学药物、生物制品和天然药物等分类。
4. 药物的作用机制：药物可通过多种途径发挥作用，如激活或抑制受体、干扰代谢途径或细胞信号传导等。
5. 药效学：药效学是药物研究的重要分支，其中包括药效的定义、分类、评价等。
6. 药物代谢与排泄：药物在人体内的代谢和排泄是药物治疗效果和不良反应的重要影响因素。
7. 药物毒理学：药物毒理学研究药物对人体的有害反应，包括毒性评价、致癌和致畸等研究。
8. 药物开发流程：药物研发的过程通常包括新药发现、药物设计、药物代谢和毒理学评价、临床试验、注册和上市等环节。
9. 药品管理法律法规：药品管理法律法规包括药品注册、生产、销售和使用等方面的规定。
10. 药物治疗中的患者安全：药物治疗时需要对患者的身体状况、用药情况、药物相互作用等进行评价和监测，确保患者的安全和治疗效果。
第一章 绪论模块导学：重点难点指导：重点：药品、药学的定义，药学研究的主要任务。
难点：新药研究与开发的过程。
第二章 中药与天然药物第一节 中药的起源与发展理解并掌握按照医学理论指导下使用药物的分类，注意掌握在传统医学理论下使用的药物与在中医理论下使用的药物及民族药物的异同点；中药、生药、天然药物的异同点。
第二节 中药学药学的概念：药品、药学的定义。
药学的起源与发展：现代药学起源及发展、我国药学的现状与发展。
药学的任务：研发新药、新制剂、药物作用机理、控制药物质量、规 范药品管理等。
药学的地位：药学在现代科学、国民经济中的地位以及药学二级学科之 间的关联。
生药学的发展方向及研究内容与任务第四节 天然药物化学着重理解天然药物化学的发展历史及中药化学的相关性；掌握天然药物化学的研究内容、创新药物研究开发的一般途径和方法、创新药物研究的目的和意义。
了解天然药物化学在创新药物研究中的作用和意义、基础课与天然药物化学的关系。
第三章 药物化学1、药物化学的定义药物及药物的使用和制造，是人类历史上最辉煌的一页。
数千年来，只有一个中心目标就是为改善人们的健康，延长人类的寿命而努力。
药物是指对失调的机体某种生理功能或生物化学反应过程呈现有益调节作用的化学物质。
包括对疾病的预防、诊断和治疗。
广义的药物还包括生物制品如疫苗、类毒素和抗毒素等。
药物化学是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
药理学名词解释1、药理学——是研究药物与生物体之间相互作用规律及其机制的学说2、药物效应动力学——简称药效学，是研究药物对人体及病原体产生药物效应动态变化规律的科学，包括药物的作用及作用机制、药物的不良反应、影响药物作用的因素等。
3、治疗指数——表示药物安全性的指标，数值越大，药物越安全4、不良反应——是指不符合用药目的、并给病人带来不适或者痛苦的药物反应5、后遗效应——指已停止用药、血液浓度也已降到最小有效浓度以下时，仍然残留的生物效应6、半衰期——表示某一药物在体内的的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，是药物药物在体内转运速度的指标一般指血浆半衰期，即血药浓度下降一半所需时间。
还包括消除半衰期7、抗生素——是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的某些代谢产物，低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。
包括天然抗生素和人工半合成抗生素8、生物利用度——指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度（或指药物吸收进血液循环的相对量或吸收程度）9、副作用——在规定的治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应，与药物的选择性低有关10、常用的给药途径有：口服给药、注射给药（包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射）、舌下给药、皮肤给药、吸入给药11、糖皮质激素类的药理作用和临床应用生理作用：（1）对糖代谢的影响：促进糖异生，抑制糖原分解，减少葡萄糖的利用，使血糖升高；（2）对蛋白质代谢的影响：促进蛋白质分解，抑制其合成，造成负氮平衡；（3）对脂肪代谢的影响：长期大剂量应用引起四至皮下脂肪分解，重新分布，导致向心性肥胖；（4）对水盐代谢的影响：有较弱的留钠排钾作用，使钙吸收减少，钙磷排泄增加药理作用：（1）抑制免疫（2）抗炎作用强大，改善早期红肿热痛，抑制晚期肉芽形成（3）抗毒（4）抗休克（5）对血液及造血系统（6）其他作用：中枢兴奋作用、退热、对消化系统作用：使胃酸分泌增加，胃蛋白酶活性增强临床应用：（1）替代疗法（2）自身免疫病、过敏性疾病、器官移植排斥反应（3）急性严重感染，注意同时应用足量有效的抗菌药物（4）消除炎症症状，抑制瘢痕形成（5）血液病：急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症12、最常用的镇痛催眠药——地西泮13、地西泮的药理作用：抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛作用14、头孢菌素和青霉素的抗菌机制相同，都是——抑制细菌细胞壁的合成15、吗啡是最好的镇痛药，但限制其应用的是——容易成瘾16、氯丙嗪的药理作用和临床应用：（1）抗精神病作用，用于精神分裂症、躁狂症（2）镇吐，用于绝大多数呕吐、顽固呃逆（3）降温，用于冬眠疗法、抗休克、高热惊厥、严重感染、创伤、甲亢危象辅助治疗（4）加强中枢抑制作用，加强镇痛药、全麻药、镇静药的作用17、阿司匹林的药理作用——解热、镇痛、抗炎抗风湿、抗血酸形成作用18、“首过效应”——药物在胃肠道吸收后都要先经过门静脉进入肝脏，再进入体循环。
大一药学概论期末知识点药学概论期末知识点药学概论是药学专业的入门课程，通过学习药学概论，学生可以全面了解药学的基本概念、原理和发展历程。
本文将重点介绍大一药学概论期末考试的主要知识点，帮助学生进行复习备考。
一、药学概论的定义与内容药学概论是指在药学专业教育的初期阶段，通过系统学习药学的基本概念、原理和发展历程的一门综合性基础课程。
药学概论的内容主要包括药学的定义、药物的分类与属性、药理学、药代动力学、药剂学等方面的内容。
常见的药物分类包括：化学药物、生物制品、中药等。
药物的属性包括：化学特性、物理特性、药理特性等。
四、药理学药理学是研究药物在生物体内的作用机制以及对生命过程的调节作用的学科。
药理学研究的内容包括药物的药效、作用靶点、药物相互作用等方面。
五、药代动力学药代动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药代动力学的实质是研究药物在体内的药物动力学。
六、药剂学药剂学是研究药物的制剂及其性质与制剂设计的学科。
药剂学的内容包括药物的制剂种类、给药途径、药物的稳定性等方面。
七、药学的发展趋势随着科学技术的不断发展，药学也在不断创新与进步。
药学的发展趋势主要包括生物制药技术的应用、精准药物治疗的发展、药物安全评价等。
八、药学伦理药学伦理是指在药学研究和临床实践中应遵守的道德原则和规范。
药学伦理涉及研究过程中的学术不端行为、药物试验伦理、患者知情同意等方面。
1.1药品（Drug）：用于预防、治疗、诊断人的疾病；有目的地调节人的生理机能；规定有适应证、用法和用量的物质。
是一关系到人民的健康特殊商品.包括:化学合成药、天然药、中药饮片及其制剂，抗生素、生化药品及其制剂，放射性药品、血清制品和诊断药品等1.2药物分析是研究和发展药品全面质量控制的方法学药物分析是运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术,研究化学结构明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法。
也研究有代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。
1.3药物分析中常用的分析方法（1）经典化学分析：容量分析法、重量分析法（2）现代仪器分析技术：光谱分析法、色谱分析法、电化学分析法（3）生物化学方法容量分析法（滴定分析法）：酸碱滴定法、氧化还原滴定法、络合滴定法、沉淀滴定法、非水溶液滴定法光谱分析法：紫外—可见分光光度法UV—Vis 红外分光光度法 IR 原子吸收分光光度法AAS 原子发射分光光度法AES 荧光分析法色谱分析法高效液相色谱法（HPLC）气相色谱法（GC）薄层色谱法（TLC）电化学分析法电导法电位法电解法伏安法极谱法1.4药物分析的基本任务：（1）药物研制过程的化学检验工作（2）药物生产过程的质量控制（3）药物贮存过程的质量考察（4）临床药物监测工作保证用药的高质、安全、有效2.1药品质量标准药品质量标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。
•药品质量标准包括三方面：真伪纯度品质的质量•三者的集中表现为药品使用过程中的有效性和安全性。
原料药、制剂必须具有控制其质量的标准药典标准能有效控制药品性状、真伪、均一性、安全性、有效性2.2我国现行药品质量标准：《中华人民共和国药典》简称《中国药典》英文名称是 Chinese Pharmacopoiea缩写为 Ch.P2.3我国制定药品质量标准的指导思想：中药标准立足于特色西药标准立足于赶超《中华人民共和国药品管理法》提出“药品必须符合国家药品标准”，从此明确取消了地方药品标准。
药学概论知识点总结归纳1. 药物的起源药物的起源主要有植物、动物、矿物和化学合成四种途径。
2. 药物的性质药物的性质主要包括物理性质、化学性质和药理学性质。
物理性质包括形态、颜色、味道、溶解性等；化学性质主要指化学成分、结构和稳定性；药理学性质包括药效、毒性、副作用等。
了解药物的性质可以为药物的制备、贮藏和用药提供重要依据。
3. 药物的制备药物的制备包括天然产物的提取、半合成和全合成等多种方法。
天然产物的提取主要通过溶剂提取、柱层析、结晶等方式进行；半合成和全合成是通过有机合成方法制备药物化合物。
药物的制备涉及到有机化学、药物化学和制药工艺等多个方面的知识。
4. 药物的质量药物的质量包括理化性质、化学成分和纯度等多个方面。
药物质量的检验和评价是药物研发、生产和质量控制的关键环节，其中药物的质量标准是评价药物质量的依据，包括质量指标和质量标准等内容。
5. 药物的药效药物的药效是指药物对生物体产生的治疗效果，包括药理学作用、药效学特性和治疗机制等内容。
了解药物的药效可以为药物的合理使用、不良反应的预防和治疗提供重要依据。
6. 药物的药物代谢药物在体内代谢的过程主要包括吸收、分布、代谢和排泄等步骤，其中药物代谢过程中的药物相互作用和个体差异等问题是影响药物疗效和毒副作用的重要因素。
7. 药物的不良反应药物的不良反应是指药物对生物体产生的有害效应，包括毒副作用、药物过敏、药物相互作用等内容。
了解药物的不良反应可以为合理用药、预防和治疗不良反应提供重要依据。
8. 药物的药物治疗药物的药物治疗是指通过药物对疾病进行治疗的过程，包括麻醉、止痛、杀菌、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个领域。
药物治疗对于预防和治疗疾病有着重要的作用，但同时也存在一些问题，如药物耐药性、滥用、误用等。
药事管理学应按假药论处的药品为：国务院药品监督管理部门规定禁止使用的药品、未经批准生产、进口的药品、所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的药品、被污染的药品、变质的药品、所标明的适应症或者功能主治超出规定范围的应按劣药论处的药品：不标明生产批号的药品、超过有效期的、擅自添加着色剂、防腐剂及辅料的、不注明或者更改生产批号的、直接接触药品的包装材料未经批准的、药品成分的含量不符合国家药品标准的、未标明有效期或者更改有效期的中药饮片的炮制，必须符合（药典标准、国家的标准、省级药典标准）炮制规定根据《中华人民共和国药品管理法》规定，生产药品所需的原、辅料必须符合药用要求对已撤销批准文号的药品以责令停产、停止销售药品通用名称不得作为药品商标使用《医疗机构制剂许可证》的有效期是五年依照《中华人民共和国药品管理法》的规定，国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品，实行特殊管理制度《中华人民共和国药品管理法》规定，经国务院药品监督管理部门审查确认符合质量标准、安全有效的美国进口药品发给《进口药品注册证》《进口准许证》是麻醉药品，精神药品的《医药产品注册证》是港澳台进口大陆的《药品生产许可证》国内生产企业用的发布药品广告必须经企业所在地省级监管部门批准，并发给药品广告批准文号根据《中华人民共和国药品管理法》，医疗机构配制的制剂应经省级以上药品监督管理部门批准，在指定的医疗机构之间调剂使用从事生产、销售假药及劣药情节严重的企业或者其他负责的主管人员和其他直接责任人员不得从事药品生产、经营活动的期限是10年根据《中华人民共和国药品管理法》，必须执行检查验收制度：药品经营企业购进药品必须准确无误，并正确说明用法、用量和注意事项：药品经营企业销售药品必须有真实完整的购销记录：药品经营企业购销药品必须执行药品保管制度：在库保管必须执行检查制度：药品的入库和出库根据《中华人民共和国药品管理法》，批准并颁发《药品生产许可证》的部门是：省级药品监督管理部门制定药品经营质量管理规范的部门是：国务院药品监督管理部门批准药品委托生产的部门是：省级药品监督管理部门批准新药生产的部门是：国务院药品监督管理部门药物化学1、为什么说“药物化学”是药学领域的龙头学科？因为药物化学是综合性学科，囊括化学和生命科学，包括发现与发明新药、合成化学药物、药物的化学性质和药物与机体之间相互作用规律2、药物化学的定义、内容及其在医药事业中的地位如何？药物化学（Medicinal chemistry）指的是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。
药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。
研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
药学的三大支柱是药物化学、药理学和药剂学；研究内容：①化学结构②理化性质：溶解性、稳定性酸、碱性：在稀盐酸、强碱中溶解其钠盐水溶液能吸收空气中的CO2，析出Sulfadiazine沉淀芳伯氨基：氧化--偶氮化合物变色重氮化—偶合反应定性和定量氮杂环：与生物碱试剂显色、沉淀③制备原理④体内代谢吸收、分布和代谢的规律及代谢产物代谢VitD3 活性VitD3:促进Ca、P吸收代谢反应（生物转化）在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
Ⅰ相反应(Ⅰ期):官能团反应生物转化：主要包括氧化、还原、水解反应等。
Ⅱ相反应(Ⅱ期) ：结合反应与内源性物质结合结合物→水溶性→易排泄→毒性低。
总结果：使药物或代谢物从极性小的物质变为极性大的物质，从水溶性小的物质变为水溶性大的物质而易于排泄。
设计和发现新药百浪多息代谢研究后得到磺胺类药物优化药物的药动学性质水溶性抗生素酯化后增加吸收和抗菌活性⑤作用机制、作用方式磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗干扰了细菌的酶系统对PABA利用，使其蛋白质合成受阻，因此有抑菌作用作用于酶: 以酶为靶点的药物占28%作用于受体: 以受体为靶点的药物占50%作用于离子通道:以离子通道为靶点的药物占6%作用于核酸: 以核酸为靶点的药物占3%17%的药物作用机制不明⑥构效关系；构代关系；构毒关系⑦寻找新药的途径和方法传统的:设计;合成纯化;鉴定结构;药理筛选3、何谓药物和药品？药物，指对机体原有的生理功能或生化代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗疾病以及用于计划生育。
（百度上的）药物：构成药品的物质有许多，但并不是每种物质都具有药效作用，一些是保证药品的形状、或在体内能迅速崩解，而能起到药效作用的物质被称为药物（课本上的）药品：我们通常说的药物，即市售的药物，应该叫药品。
4、研究构效关系的意义是什么？a)根据所阐明的构效关系，为设计药物指明方向b)构效关系可以反映药物作用的特异性c)研究构效关系，有助于解析、认识药物的作用机理和作用方式构效关系：药物的化学结构与生物活性之间的关系；研究药物的构效关系是化学的中心内容之一。
药物产生药效三个阶段生物药剂学阶段药代动力学阶段药效学阶段（一）决定药物药效的因素1、药物必须以一定浓度到达作用部位药效与药物的转运密切相关转运的基础取决于药物的理化性质和化学结构2、在作用部位，药物与受体相互作用，形成复合物产生一系列相互依赖的生理、生化过程而显药效依赖于化学结构、与受体的空间互补性和化学键合性结构特异性药物——活性与结构关联，与受体结合有关结构非特异性药物——药效和结构关系较少，理化性质影响较大（二）理化性质对药效的影响溶解度：脂水分配系数——引入-COOH、-NH2、-OH等极性基团，lgP降低，引入烃基、卤素原子等基团lgP升高药物因作用不同，对脂溶性要求不同作用于中枢神经系统的药物，需lgP大例如：苯巴比妥，3，15min起效；硫喷妥，589，30S起效局麻药具有一定的的脂溶性（不能太高）和pKa的局麻药麻醉效果好，且毒性低。
离解度（pKa）有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜以解离形式更易发挥作用。
对酸性药物，环境pH越小（酸性越强），则未解离药物浓度就越大，利于生物膜吸收：弱酸性药物在胃中的吸收–苯巴比妥（pKa 7.4 )–阿司匹林（pKa 3.7 )碱性药物，环境pH越大（碱性越强），则未解离药物浓度就越大，利于生物膜吸收弱碱性药物在肠道中的吸收--奎宁、麻黄碱（三）药物的化学结构对药效的影响1、药物的基本结构对药效的影响——将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同或相似的部分，称为该类药物的基本结构，即药物药效结构（pharmacophore）药物的基本结构（药效团）决定药物的生物活性；是结构特异性药物与受体相互作用，形成复合物而发生药效的必需基团2、药物的电子密度分布对药效的影响改变药物的电子密度分布，可改变药物与特定受体的结合能力3、药物的立体结构对药效的影响（1）官能团间的距离对药效的影响（2）几何异构（顺反异构）对药效的影响（3）对映异构（旋光异构）对药效的影响①对映体具有等同的药理活性和强度例如抗组胺药异丙嗪②对映体产生相同的药理活性，但强弱不同例如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体③对映体中一个有活性，一个没有活性例如抗高血压药物L-甲基多巴和D-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效④对映异构体之间产生相反的活性例如喹诺酮类抗菌药氧氟沙星，其左旋体具有抗菌活性，右旋体无活性⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性如丙氧酚，其右旋体产生镇痛活性，而左旋体则产生镇咳作用。
4、官能团对药效的影响药物的药理作用主要依赖于其化学结构的整体性，但某些特定官能团的变化可使整个分子结构发生变化，从而改变理化性质，进一步影响药物与受体的结合以及药物在体内的转运、代谢，最终使药物的生物活性改变。
烃基——药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数、电性效应、共价键的反应性，还可增加空间位阻以及改变药物的空间构象卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。
羟基和巯基——引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。
例如吗啡→可卡因；巯基形成氢键能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易吸收。
醚和硫醚——醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂－水交界处定向排布，易于通过生物膜。
磺酸、羧酸、酯——磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；羧酸水溶性及解离度均比磺酸小，羧酸成盐可增加水溶性。
解离度小的羧酸可与受体的碱性基团结合，因而对增加活性有利；羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。
脂类化合物进入人体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，有时利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。
酰胺——酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力，常显示结构特异性。
胺类——胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐；另一方面含有未共用电子对的氮原子又是较好的氢键受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。
5、名词解释：药效团，先导化合物，生物电子等排体，前药，软药药效团(Pharmacophore) 是特征化的三维结构要素的组合，可以分为两种类型。
一类是具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构，即相同的化学结构部分，如磺胺类药物、局麻药、受体阻断剂、拟肾上腺素药物等；另一类是一组化学结构完全不同的分子，但它们以相同的机理与同一受体键合，产生同样的药理作用，如己烯雌酚的化学结构比较简单，但因其立体构象与雌二醇相似，也具有雌激素样作用。
先导化合物（lead compound）简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
在新药研究过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。
经典的生物电子等排体是指一些原子或基团，因外围电子数目相同或排列相似，而产生相似或拮抗的生物活性并具有相似物理或化学性质的分子或基团。
广义的等排体概念，即非经典的等排体不局限于经典的电子等排体，分子中即使没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质（如大小、电荷分布、形状等），相互替代时可产生相似的活性或者拮抗的活性，都称为生物电子等排体。